參考答案：

擁有健康年輕的皮膚是公認(rèn)的年輕標(biāo)志。因此，尋找適用且便利的方法來防止衰老是研究界一個(gè)突出且有吸引力的話題，其中使用含有肽的局部抗皺產(chǎn)品看起來很有前景。局部肽被分為四個(gè)主要類別;信號(hào)肽、酶抑制劑肽、神經(jīng)遞質(zhì)-抑制劑肽和載體肽[1,2]。通常，信號(hào)肽通過刺激基質(zhì)蛋白的產(chǎn)生起作用。酶抑制劑肽會(huì)降低或抑制參與皮膚衰老相關(guān)的酶的活性。對(duì)乙酰膽堿釋放的抑制由神經(jīng)遞質(zhì)-抑制劑肽所引起，載體肽運(yùn)輸主要的微量元素[2,3]。無論屬于哪一類，肽都不適合作為輸送到皮膚或穿過皮膚的候選物質(zhì)?？拱欕牡姆肿恿客ǔ４笥谄つw的理想分子量界限(即500Da)。它們分配系數(shù)(log P)的對(duì)數(shù)一般小于適合穿過皮膚的logP的范圍(即1–3)?？拱欕耐ǔＪ巧鞵H值下的帶電分子。此外，這些肽分子是皮膚中蛋白水解酶的底物。由于具有這樣的特性，因此肽分子不能在合適的濃度下穿過皮膚[4]。盡管關(guān)于抗皺肽皮膚滲透性的文獻(xiàn)很少，但是含有抗皺肽的抗皺產(chǎn)品越來越多地在化妝品市場上推出，且這些產(chǎn)品尚沒有關(guān)注到皮膚滲透性是使抗皺肽產(chǎn)生成效的這一先決條件。

雖然衰老會(huì)影響皮膚所有的層，但真皮會(huì)發(fā)生顯著的變性變化[5]。真皮是大多數(shù)抗皺肽的作用靶點(diǎn)。為了有效果，這類肽分子必須通過角質(zhì)層(重要的皮膚屏障)以及活性表皮，且不會(huì)被蛋白水解酶顯著降解。然后，這些肽分子必須以合適的濃度到達(dá)真皮，以起到抗皺劑的作用。因此，對(duì)于大多數(shù)抗皺肽而言，穿過活性表皮的滲透是必需的[6]。根據(jù)文獻(xiàn)，大多數(shù)肽具有抗皺特性[7,8]，例如，棕櫚酰五肽(Pal-KTTKS)可以增加成纖維細(xì)胞培養(yǎng)物中膠原蛋白的產(chǎn)生[9]，但主要問題是局部應(yīng)用Pal-KTTKS是否可以到達(dá)能真皮處的成纖維細(xì)胞。在抗皺肽領(lǐng)域進(jìn)行的大多數(shù)研究都在關(guān)注功效而非皮膚滲透性。

以下研究是少數(shù)研究局部抗皺肽產(chǎn)品皮膚滲透性的研究。 乙?；?3是一種合成的神經(jīng)遞質(zhì)-抑制肽，分子量為889Da，clog P值為-6.67。這種肉毒桿菌樣肽在化妝品市場上以Argirelin?的品牌名稱出售。使用無毛豚鼠(作為活性皮膚模型)和人(尸)體皮膚評(píng)估了來自商業(yè)O/W乳劑的乙?；?3的皮膚滲透。受體相為HEPES緩沖的Hank平衡鹽溶液，供體相為含有10%乙酰基六肽-3的O/W乳劑。無論膜的類型如何，24小時(shí)后在真皮和受體相中均未檢測到該肽。在兩種類型膜的表皮中僅發(fā)現(xiàn)所用劑量的0.01%。角質(zhì)層中保留肽的百分比不同，豚鼠和人(尸)體皮膚分別留有施加劑量的0.53%和0.22%。這種差異歸因于嚙齒動(dòng)物的皮膚比人皮膚具有更高的滲透性[10]。乙?；?3必須靶向肌肉神經(jīng)接點(diǎn)并影響面部表情的肌肉，但根據(jù)本研究的結(jié)果，其并無法到達(dá)真皮。 盡管對(duì)美容肽的皮膚滲透性進(jìn)行的研究不多，但所進(jìn)行的少數(shù)研究的結(jié)果指出，美容肽對(duì)皮膚滲透來說并非佳備選物質(zhì)。含有抗皺肽的產(chǎn)品并不便宜。然而，美容肽的皮膚滲透性差，在皮膚上施用后會(huì)導(dǎo)致大量的浪費(fèi);因此，這種產(chǎn)品的高成本強(qiáng)加給了消費(fèi)者，卻沒有產(chǎn)生與之相配的肽的抗皺效果。為了克服滲透性差這一問題，研究人員一直試圖使美容肽具有更高的滲透性，以便它們能夠到達(dá)皮膚中的靶點(diǎn)。

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